1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1943
    Ailanthone Inhibitor 99.76%
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
    Ailanthone
  • HY-15758
    3,3'-Diindolylmethane

    3,3'-二吲哚甲烷

    Antagonist 99.93%
    3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    3,3'-Diindolylmethane
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1 Inhibitor 99.34%
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-158101
    BMS-986365 Degrader 99.92%
    BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的异双功能 PROTAC 配体降解剂。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。
    BMS-986365
  • HY-13273
    Ostarine Modulator 99.90%
    Ostarine (MK-2866) 是一种选择性雄激素受体调节剂,可以调节心肌细胞功能,改善骨愈合,调节子宫功能,影响肌肉组织代谢。
    Ostarine
  • HY-106373A
    Adrenocorticotropic hormone TFA Modulator 99.32%
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
    Adrenocorticotropic hormone TFA
  • HY-136242
    UT-34 Antagonist 98.61%
    UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 ARF876L-ARW741L-ARIC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR,可作为 PROTACs 相关的靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-116501
    VPC-14449 Inhibitor 99.71%
    VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14449
  • HY-13604
    Cyproterone acetate

    醋酸环丙孕酮

    Antagonist 99.19%
    Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
    Cyproterone acetate
  • HY-100348
    EPI-001 Inhibitor 98.87%
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
    EPI-001
  • HY-14383
    Vosilasarm Modulator 99.80%
    Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的,具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。
    Vosilasarm
  • HY-109070
    Ralaniten Antagonist 99.78%
    Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Ralaniten
  • HY-150102
    EPI-7170 Antagonist 99.86%
    EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-148771
    MTX-23 Inhibitor 99.90%
    MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MTX-23
  • HY-I0352
    Epiandrosterone

    表雄酮

    Agonist 99.96%
    Epiandrosterone是一种类固醇激素, 具有弱雄激素活性。
    Epiandrosterone
  • HY-B0111
    Drospirenone

    屈螺酮

    98.45%
    Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素,与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。
    Drospirenone
  • HY-12023
    GTx-007 Modulator 99.67%
    GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
    GTx-007
  • HY-16079
    AZD3514 Inhibitor 99.00%
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-13702
    Nilutamide Antagonist 99.65%
    Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,对雄激素受体有亲和力,但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。
    Nilutamide
  • HY-N2908
    Atraric acid Antagonist 99.94%
    Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成,抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。
    Atraric acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种